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香豆素和磷脂混合物单分子层膜中的分子相互作用的界面性质——摘要、简介

来源:上海谓载 浏览 175 次 发布时间:2021-11-01

摘要


香豆素(CMR)是一种小分子,具有多种生物学功能,如抗肿瘤、抗真菌、抗凝血和抗菌活性。 CMR 是一种水溶性差、生物利用度低的分子。 基于脂质的胶体载体在疏水性化合物的递送中起重要作用。 Langmuir 技术是评估药物与脂质相互作用的有效方法。 在本研究中,我们使用了 1,2- dipalmitoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-(1-glycerol) (DPPG), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoetha 醇胺 (DPPE) 和 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱 (DPPC) 脂质。 基于纯膜和混合膜的表面压力 (p)-面积 (A) 等温线进行界面表征。 使用原子力显微镜进行地形分析。 混合膜的混溶性 取决于它们的成分。 由于分子间吸引力,混合膜是稳定的 相互作用。 我们的结果有助于理解 CMR-脂质相互作用,旨在获得 用于药物递送的稳定胶体载体。


一、简介


植物来源的化合物以其抗菌性而闻名 感染的活动、治疗和预防(博尔赫斯等, 2005年; Helander 等人,1998 年; de Souza 等人,2005 年)。 生物活性化合物,如苯并吡喃类,可以从天然 来源为从植物中提取的精油(Gill 和 Holley, 2004; 弗里德曼等人,2003 年)。


推动新治疗药物的开发以最大限度地提高治疗效果并最大限度地减少副作用。 生产 新的活性药物成分昂贵、缓慢且 经常不确定。 天然产物在现代药物开发中发挥了关键作用(Pattni 等人,2015 年;Fylaktakidou 等人, 2004)。 香豆素(CMR)及其衍生物分布广泛 遍及自然并展示出多种治疗应用 如中枢神经系统兴奋剂、抗 HIV 治疗、抗凝血剂、抗肿瘤、抗菌和抗真菌活性 (Musicki 等,2000;Kostova 等,2006;Fylaktakidou 等, 2004; 穆萨等人,2008 年)。 CMR(1,2-苯并吡喃酮)被认为是 由于其高毒性、低溶解度和有限的稳定性,不适合用于治疗(Hoult 和 Paya,1996 年;Usui,2006 年)。


基于脂质的胶体纳米结构用作载体 在生物医学、化妆品和食品工业中具有潜在益处的疏水性活性物质(Rosler 等人,2012 年;Fol∆Vari 等,1990 年; Mozafari 等人,2008 年; 泰勒等人,2005 年)。 此外, 基于脂质的胶体载体可以靶向病理组织 同时减少副作用和剂量频率。


负载型磷脂单层有实际应用 例如生物分子分离(Harlan 等人,1995 年;Zaitsev 等人, 1995)、生物传感器 (Yasuzawa et al., 2000)、药物输送 (Torchilin, 2012)和生物功能化(Findlay 和 Barton,1978)。 磷脂是质膜和基于脂质的胶体纳米结构的基本成分之一。


选择本研究中使用的磷脂是因为它们的 不同的大小、电荷和分子形状。 磷脂酰乙醇胺 (PE) 和磷脂酰胆碱 (PC) 在生物体中发现的最重要的中性磷脂 (道汉,1997 年)。 PE 的丰度在 生物体和细胞类型。 PC 脂质主要存在于动物细胞膜中(Uran 等,2001)。 磷脂酰甘油 (PG) 是一种脂质,主要负责维持膜脂质表面电荷密度和对离子的渗透性(Wada 和 Murata, 2007)。


在这项研究中,我们进行了朗缪尔等温线测量来分析混合单层中的分子相互作用 由磷脂和 CMR 组成。 过剩面积(DAE),过剩 吉布斯自由能 (∆Ge) 和混合的过量吉布斯自由能 (∆Gmix) 被计算出来。 此外,地形分析 通过原子力显微镜观察纯膜和混合膜 (原子力显微镜)。


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